| TAZ-TFG-2021-3041 |
Desarrollo de nuevos agentes antibacterianos basados en complejos metálicos de 5-Fluoroacilo
Ferrando Rodríguez, Ricardo
Cerrada Lamuela, Elena (dir.) ; Atrián Blasco, Elena (dir.)
Universidad de Zaragoza,
CIEN,
2021
Departamento de Química Inorgánica, Área de Química Inorgánica
Graduado en Química
Resumen: En este trabajo fin de grado se han sintetizado complejos de oro(I) del tipo [Au(5-FU)(PR3)] y [Au2(5-FU)(PR3)2]. Para ello se emplearon como ligandos: 5-FU (5-fluoroacilo) y PR3 las fosfinas PTA (1,3,5-triaza-7-fosfaadamantano), DAPTA (3,7-diacetil-1,3,7-triaza-5-fosfabicyclo[3.3.1]nonano), TPPTS (m- trifenilfosfinatrisulfonada), HMPT (trisdimetilamino fosfano) y PPh3 (trifenilfosfina).
Los complejos [Au(5-FU)(PTA)], [Au2(5-FU)(PTA)2], [Au(5-FU)(PPh3)], [Au(5-FU)(TPPTS)] y [Au(5-FU)(DAPTA)] se formaron satisfactoriamente.
Además, se evaluó la farmacocinética de estos compuestos y aparentemente resultaron ser estables en las condiciones de los experimentos. También se estudió la actividad antibacteriana de los complejos sintetizados frente a las bacterias Escherichia coli y Bacillus subtilis. Para ello se midieron las MIC (minimal inhibitory concentration) las MBC (minimal bactericidal concentration). Los complejos resultaron tener una gran actividad antibacteriana generalmente con MIC desde 256 a 1 μg/mL. Estos complejos tienen una mayor actividad antibacteriana contra B. subtilis (Gram+) que contra E. coli (Gram-) posiblemente debido a su diferente conformación y composición de la pared celular. Finalmente se visualizó mediante microscopía electrónica de barrido (SEM) los daños externos de las bacterias. Se observaron deformaciones, desprendimientos, roturas y agregados debido a la actividad antibacteriana de estos compuestos. También se observó que el oro podría estar acumulándose en la pared celular de las bacterias provocando su muerte.
Los complejos [Au(5-FU)(PTA)], [Au2(5-FU)(PTA)2], [Au(5-FU)(PPh3)], [Au(5-FU)(TPPTS)] y [Au(5-FU)(DAPTA)] se formaron satisfactoriamente.
Además, se evaluó la farmacocinética de estos compuestos y aparentemente resultaron ser estables en las condiciones de los experimentos. También se estudió la actividad antibacteriana de los complejos sintetizados frente a las bacterias Escherichia coli y Bacillus subtilis. Para ello se midieron las MIC (minimal inhibitory concentration) las MBC (minimal bactericidal concentration). Los complejos resultaron tener una gran actividad antibacteriana generalmente con MIC desde 256 a 1 μg/mL. Estos complejos tienen una mayor actividad antibacteriana contra B. subtilis (Gram+) que contra E. coli (Gram-) posiblemente debido a su diferente conformación y composición de la pared celular. Finalmente se visualizó mediante microscopía electrónica de barrido (SEM) los daños externos de las bacterias. Se observaron deformaciones, desprendimientos, roturas y agregados debido a la actividad antibacteriana de estos compuestos. También se observó que el oro podría estar acumulándose en la pared celular de las bacterias provocando su muerte.
Tipo de Trabajo Académico: Trabajo Fin de Grado
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