Resumen: Desde hace tiempo se conocen los mecanismos de paso de fármacos desde el plasma a la leche materna y cómo afectan al animal lactante. Esto ha sido posible gracias a los estudios de la farmacocinética de las membranas biológicas y de las propiedades y características de los diferentes fármacos. Sin embargo, todavía se considera que hay una falta de información individual en gran parte de los medicamentos comercializados al ser administrados a la madre durante el periodo de la lactancia y las consecuencias que tendrán en el lactante a largo plazo. Por ello, en este trabajo se describen los mecanismos del paso de fármacos a la leche materna. Se presenta en primer lugar, de forma general, la anatomía y funcionamiento de la glándula mamaria así como la influencia de diferentes factores en la síntesis de la leche materna. Por último, se trata la distribución y concentración de los fármacos en la leche y en el neonato y se exponen algunos ejemplos de fármacos ampliamente utilizados.