Sintesis de nuevos isoflavonoides y estudio de sus efectos sobre la relajacion del musculo liso vascular y su afinidad por los receptores estrogenicos alfa y beta

Luque Pardos, María Elvira
Alda Torrubia, José Octavio (dir.)

Universidad de Zaragoza, 2009


ISBN: 978-84-693-0063-3

Resumen: El campo de los isoflavonoides muestra un gran interés tanto desde el punto de vista químico, ante la posibilidad de modificaciones estructurales, como desde el punto de vista farmacológico, por sus posibles aplicaciones. En este trabajo se ha planteado la síntesis de nuevos isoflavonoides derivados de daidzeína y genisteína así como la valoración de su actividad vasorrelajante y afinidad estrogénica. Los resultados obtenidos han demostrado la utilidad del método de síntesis de isoflavonas para la obtención de múltiples derivados que varían la posición de sus grupos funcionales en los anillos aromáticos. Así mismo se ha llevado a cabo la resolución de mezclas racémicas mediante HPLC quiral de los enantiómeros sintetizados y la asignación de configuraciones absolutas utilizando tanto medidas de rotación específica como medidas de dicroísmo circular. Se ha estudiado la actividad biológica de los compuestos sintetizados en vasorrelajación mediante la técnica "in vitro" de baño de órganos y su afinidad por receptores estrogénicos, mediante ensayos competitivos con sustancias marcadas isotópicamente. Se ha observado la influencia de las modificaciones estructurales en cada una de las actividades ensayadas y se ha demostrado la implicación de los receptores estrogénicos de membrana en el proceso de vasorrelajación del músculo liso.

Pal. clave: ISOFLAVONAS ; RECEPTORES ESTROGÉNICOS ; CARDIOVASCULAR

Área de conocimiento: Farmacología

Departamento: Farmacología y Fisiología

Nota: Presentado: 27 04 2009

Nota: Tesis-Univ. Zaragoza