Resumen: Antecedentes: Bajo la palabra cáncer se agrupa un conjunto de enfermedades caracterizadas por la aparición de una célula en el cuerpo que pierde el control del ciclo celular generando una masa tumoral que, además, tiene la capacidad de diseminarse e invadir otros tejidos e incluso de metastatizar, es decir, de disgregarse y colonizar otras partes del cuerpo. El cáncer es la principal causa de mortalidad a nivel global y, por tanto, numerosos estudios se vuelcan en conocer los mecanismos implicados en los procesos patogénicos y en descubrir nuevos fármacos que permitan diseñar terapias más efectivas y menos agresivas que los tratamientos convencionales. Tradicionalmente, la mayor parte de esta búsqueda se ha focalizado en productos naturales procedentes de plantas medicinales, sin embargo, los hongos constituyen una extraordinaria fuente de metabolitos todavía por explotar debido al gran desconocimiento de la biodiversidad de este Reino. En las últimas décadas, la literatura científica relativa a la investigación de compuestos fúngicos bioactivos antitumorales ha crecido enormemente, por ello, este trabajo tiene como objetivo realizar una revisión bibliográfica que permita recopilar información actualizada sobre los productos de origen fúngico con actividad antitumoral. Métodos: Se realizaron búsquedas de trabajos publicados entre enero de 2012 y marzo de 2022 en PubMed, Web of Science, Cochrane Library y SCOPUS. Siguiendo las guías PRISMA 2020, se identificaron un total de 662 trabajos, de los cuales 126 fueron elegidos para su inclusión en la revisión. Resultados: Numerosos compuestos fúngicos han revelado poseer efecto anticancerígeno manifestando diferentes actividades antitumorales (antiproliferativa, antiangiogénica, antimigratoria y antimetastásica), así como distinta efectividad, especificidad y toxicidad en los ensayos realizados sobre distintas líneas celulares cancerosas. Conclusiones: Este trabajo resume la bondad de diferentes productos fúngicos con actividad antitumoral, algunos de ellos más efectivos que los tratamientos convencionales, y respalda el potencial que estos organismos tienen de sintetizar metabolitos bioactivos, constituyendo una excelente fuente de fármacos anticancerígenos. Palabras clave: cáncer, hongos, descubrimiento de fármacos, productos anticancerígenos, revisión.